Sintesis de isoquinoleinas dopaminérgicas y de indenopiridinas melatoninérgicas

Resumo

El primer capítulo de la presente Tesis Doctoral versa sobre la síntesis de isoquinoleinas, concretamente Bencil-Isoquinoleinas halogenadas. Con dicha síntesis se pretende valorar la afinidad existente con el receptor dopaminérgico. En la presente tesis se describe tanto la síntesis detallada de este tipo de moléculas como los ensayos realizados de afinidad por los receptores dopaminérgicos o ensayos de binding. Por otra parte, se describe de forma más somera la síntesis de Butil-Isoquinoleinas quirales que han sido sintetizadas por el departamento de Quimica Organica de esta Universidad con el objetivo de posteriormente y realizando ensayos de binding dopaminérgico, ver la afinidad existente frete a este receptor, de nuevo realizando ensayos de binding.Finalmente se detalla el estudio de Modelización Molecular realizado en colaboración con el Departamento del profesor Daniel Enriz en Argentina, de la Universidad de San Luis. Se realizó a modo teórico el acoplamiento de un total de 16 Isoquinoleinas con el receptor D2 dopaminérgico, viendo así los requerimientos estructurales para dicha unión. El capítulo II de la presente tesis doctoral se tratan otro tipo de moléculas, las Indenopiridinas. En dicho capítulo se detalla la ruta sintética elegida en nuestro caso para su síntesis. Una vez obtenidas las HHIP se realizan una serie de derivados con proximidad estructural a la melatonina con el objetivo de ver la afinida en este caso por el receptor melatoninérgico.Los ensayos de afinidad en este caso han sido realizados por los Laboratorios Servier en Francia.